Farmacologische fiche Teriflunomide (Aubagio®), orale toediening Farmaceutisch Tijdschrift voor België – 95ste jaargang nr. 3 - september 2015 49 Farmacologische fiche • Teriflunomide inhibeert op selectieve en omkeerbare wijze het dihydro-orotaatdehydrogenase (DHODH), een mitochondriaal enzym dat vereist is voor de ‘de novo’-pyrimidinesynthese. Als gevolg hiervan vermindert teriflunomide de proliferatie van T- en B-cellen. • De ‘pyrimidine salvage pathway’ staat in voor de basale behoefte van traag delende cellen aan pyrimidine. De pathway is onafhankelijk van het DHODH en wordt daarom niet beïnvloed door teriflunomide. 11 • De adequate immuunrespons van patiënten op een griepvaccin tijdens een behandeling met teriflunomide en de lage incidentie van ernstige opportunistische infecties tijdens fase III klinische studies wijzen erop dat teriflunomide het basale immuunsysteem niet aantast. 2,11,13 MeSH-termen Teriflunomide; Immunologic factors; Multiple sclerosis; Therapeutic use ; Administration and dosage; Adverse effects; Contraindications; Drug interactions; Humans. Algemene kenmerken Farmacologische groep 1 • Selectieve immunosuppressiva. • ATC-code: L04AA31. Beschikbare verpakkingen 1 • Verpakking van 28 filmomhulde tabletten in een dosis van 14 mg. Indicaties 2 • Aubagio® is geïndiceerd voor de behandeling van volwassen patiënten met relapsing remitting multiple sclerose (RRMS). Farmacologische eigenschappen 2,11-13 • Teriflunomide is de primaire actieve metaboliet van leflunomide (Arava®), dat al langer op de markt is voor de behandeling van volwassenen met actieve reumatoïde artritis of actieve artritis psoriatica. 11,12 Multiple sclerose • Multiple sclerose (MS) is een chronische neurologische aandoening waarbij het immuunsysteem zich richt tegen het lichaamseigen myeline van het centraal zenuwstelsel. 3 Hierdoor geraakt de geleiding van zenuwimpulsen verstoord. 4 • MS begint meestal bij patiënten op een leeftijd tussen 20 en 40 jaar en treedt tweemaal zo vaak op bij vrouwen dan bij mannen. 3 • De oorzaak van MS is onbekend, maar genetische factoren blijken een rol te spelen. 5 • Omdat de ontstekingshaarden zich op verschillende plaatsen in de hersenen of het ruggenmerg kunnen voordoen, zijn de symptomen divers. 4 Enkele vaak voorkomende tekenen zijn: 4,6 –– Gevoelsstoornissen. –– Oogklachten (dubbelzien of verlies van zicht). –– Blaasproblemen. –– Krachtverlies en coördinatiemoeilijkheden. –– Vermoeidheid en geheugenproblemen. • Het exact mechanisme waarmee teriflunomide zijn therapeutisch effect bij relapsing remitting multiple sclerose (RRMS) uitoefent, is tot op heden niet uitgeklaard, maar heeft hoogstwaarschijnlijk te maken met een daling in het aantal lymfocyten.2 Hierdoor kunnen immers minder lymfocyten doorheen de bloedhersenbarrière dringen en het lichaamseigen myeline aantasten.11 Dosering en wijze van toediening 2,3 • De aanbevolen dosis is één tablet van 14 mg per dag. • Aubagio® kan met of zonder voedsel ingenomen worden. • De tabletten moeten in hun geheel ingeslikt worden met water. • Dosisaanpassingen zijn niet nodig in geval van nierfunctiestoornissen. Ook in het geval van milde tot matige leverfunctiestoornissen moet de dosis niet aangepast worden.
Farmaceutisch_Tijdschrift_van_Belgie_nr_3_september
To see the actual publication please follow the link above